|
 Antibiotika klassifiseres som smittsomme stoffer. De er kjemikalier produsert av mikroorganismer, som bakterier og sopp, som kan drepe eller hemme andre mikroorganismer i lave konsentrasjoner. Oppdagelsen av antibiotika var en av de viktigste medisinske fremskrittene i det tjuende århundre. Penicillin, det første antibiotikumet, ble først utgitt i USA i 1942.
Rundt samme tid ble nye antibiotika, inkludert streptomycin, oppdaget i en blanding av mikrobielle stoffer fra jordpinner. Mange av disse stoffene som ble funnet var svært effektive, men i 1947 ble kloramfenikol, det første bredspektrede antibiotikum, introdusert. Kloramfenikol er et nitrobenzenderivat av dikloreddiksyre, produsert syntetisk og brukt til å behandle tyfus og alvorlige infeksjoner forårsaket av penicillinresistente mikroorganismer.
Da antibiotika utslettet vanligere patogener, begynte de svært motstandsdyktige stammene som overlevde å utgjøre problemer, og det var behov for nye antibiotika for å utrydde dem. Ved slutten av det tjuende århundre var det allerede kjent mer enn ti tusen antibiotika, blant dem er det både enkle og svært komplekse stoffer. Denne utvidelsen i antall nye antibiotika er oppnådd gjennom vellykkede syntetiske modifikasjoner, og mange antibiotika produseres nå i store mengder. Denne tilnærmingen har vært spesielt vellykket med antibiotika hvis molekylære struktur inneholder fire-enhets laktamringer, inkludert penicilliner og cefalosporiner, som nå utgjør over 60 prosent av verdens antibiotikaproduksjon.
Penicillin er det tryggeste av alle antibiotika, selv om noen pasienter er overfølsomme overfor det, og dette fører til bivirkninger. I tillegg utvikler noen mikroorganismer, spesielt stafylokokker, resistens mot naturlige penicilliner, og dette har ført til produksjon av nye syntetiske modifikasjoner. Dermed er det to grupper av penicilliner, de som forekommer naturlig og de halvsyntetiske penicilliner oppnådd ved å dyrke Penicillium i nærvær av visse kjemikalier. Dette produserer bredspektrede penicilliner som er utviklet for å behandle tyfusfeber og visse urinveisinfeksjoner. Naturlige penicilliner er imidlertid fortsatt den beste behandlingen for mange bakterielle infeksjoner.
Cefalosporiner, oppdaget på 1950-tallet av Sir Edward Abraham, er relativt giftfri antibiotika. I likhet med penicillin ble de først isolert fra sopp, men senere modifiserte laktamringer gjorde det mulig å reprodusere antibiotika i mer enn 20 varianter. Første generasjon cefalosporiner har blitt brukt hos pasienter som utvikler penicillinfølsomhet. De var aktive mot mange bakterier, inkludert E. coli, men snart måtte de byttes ut med medisiner av andre og tredje generasjon, ettersom mikroorganismene mistet følsomheten overfor dem. De har blitt brukt til å behandle lungeinfeksjoner, gonoré og hjernehinnebetennelse.
Aminoglykosider, inkludert streptomycin (oppdaget i 1944), hemmer proteinbiosyntese. De absorberes dårlig fra mage-tarmkanalen og administreres intramuskulært. Streptomycin var et av de første aminoglykosidene som ble oppdaget og brukes fremdeles sammen med penicillin for å behandle infeksjoner. Andre aminoglykosider brukes til å behandle hjernehinnebetennelse, sepsis og urinveisinfeksjoner. Men den smale avstanden mellom terapeutiske og toksiske doser gir komplekse problemer, med risiko som øker med alderen. Den antimikrobielle aktiviteten til tetracykliner, som tilhører en annen gruppe syntetiske antibiotika, avhenger av det faktum at selv om de hemmer proteinbiosyntese i bakterie- og dyreceller, er de i stand til å trenge inn i bakterieceller. Tetracykliner absorberes fra mage-tarmkanalen og kan tas oralt.
I tillegg til medisinsk bruk har antibiotika også hatt viktige veterinærfordeler og brukes som dyrefôr eller som tilsetningsstoff for å stimulere veksten i dyrehold. Tetracykliner står for omtrent halvparten av antibiotikasalget som sådan kosttilskudd, men mange andre antibiotika brukes også til dette formålet. Fôrantibiotika antas å fremme vekst ved å forebygge sykdom. En annen viktig bruk av antibiotika i jordbruket er deres bruk som antiparasittiske midler mot ormer og andre parasitter som er tilstede i mage-tarmkanalen og mot ektoparasitter som flått.
I tillegg til biokjemiske antibiotika, brukes sulfonamider, syntetiske kjemoterapeutiske midler som også brukes til behandling av bakterielle sykdommer. Det første sulfonamidet, prontosil, ble brukt i 1932 for å bekjempe streptokokkinfeksjoner. Bredspektret sulfonamider ble mye brukt før antibiotika kom. De fungerer ved å forhindre produksjon av folat, noe som er viktig for syntesen av nukleinsyrer. Bruken av sulfonamider har redusert på grunn av tilgjengeligheten av mer effektive og sikrere antibiotika, men de brukes fortsatt effektivt til å behandle urinveisinfeksjoner og malaria, og for å forhindre mulig infeksjon etter forbrenning. Beslektet med sulfonamider er sulfoner også hemmere av folsyrebiosyntese. De har en tendens til å akkumuleres i huden og betent vev, noe som gjør dem uunnværlige i behandlingen av spedalskhet. Det er også noen kjemisk syntetiserte medisiner som har antibakterielle egenskaper og har spesifikke kliniske bruksområder.
Andreev S.
|
